听说痛风用非布司他,起效快、效果好?真是这样吗?一次说清
相比别嘌呤醇、苯溴马隆等传统痛风药,非布司他以见效快、副作用少的特点,已成为目前治疗痛风的新型一线产品。
它到底是怎么起效的,适合哪些人群,又该选择哪种产品?本文为你详解。
痛风:尿酸代谢平衡被打破的结局
在认识非布司他之前,我们得先了解一下痛风的发病机理。
痛风,跟海水晒盐一样。只不过这个盐,是体内的尿酸盐。一旦血液中的尿酸盐超过血液溶解度,析出尿酸盐结晶,这些''外来物''就会引来免疫系统的抗争,从而导致的急性炎症发作。此时,身体斗争处会出现红肿痛的现象,痛苦犹如老虎啃噬,古人形容:白虎历节。
那血液中的尿酸盐为啥会超标呢?根源在于1个平衡被打破:
正常情况下,身体代谢嘌呤时会产生尿酸盐,但通过肾脏也会排出尿酸盐。这样一来,尿酸盐浓度会维持住一个动态平衡。但如果尿酸生成过多,或者尿酸排泄过少,则尿酸就会超标,析出尿酸盐结晶。
想要预防痛风发作,我们就要减少尿酸生成,或者加大尿酸排泄加大尿酸代谢。
非布司他:抑制尿酸源头的药物,3大优点很突出
非布司他,属于抑制尿酸生成的药物。与别嘌醇同属一类,但相比于别嘌醇,它的安全性更高,且效果更加突出。
非布司他主要通过抑制嘌呤代谢酶而起效。嘌呤在代谢成尿酸的过程中,需要黄嘌呤氧化酶、黄嘌呤还原酶的参与。非布司他可以同时抑制黄嘌呤氧化酶和黄嘌呤还原酶两种酶的活性,使其无法在嘌呤代谢成尿酸的过程中发挥作用,从根源上解决尿酸高的问题。
而同属于减少尿酸生成的别嘌醇,它只抑制黄嘌呤氧化酶。这使得非布司他具有以下3种突出的优点:
(1)降尿酸的速度更快
临床数据发现,1片非布司他的效果和3片别嘌呤醇的效果差不多。此外,在实际用药中,为减少别嘌醇的副作用,常需要从小剂量开始逐渐加量,直到尿酸达标,此过程很缓慢。但非布司他一般1-2周尿酸就可达标。
(2)副作用更少,适用人群更广
非布司他主要在肝脏中代谢,代谢后的非活性物质(无毒害性)49%通过肾脏排泄、45%经过粪便排泄,还有的经过胆汁排泄,属于多途径排泄。
所以对轻度或中度肾衰竭患者及轻度、中度肝功能不全的患者完全适用。
(3)非布司他不会增加结石风险
由于非布司他从根源上抑制了尿酸生成,非但不会额外加重肾脏排泄尿酸的负担,反而会使所需排泄的尿酸量逐渐减少。因此,对慢性肾功能不全的患者十分友好,因此肾功能不全患者的降尿酸治疗应首选非布司他。
这有别于主要通过增加尿酸排泄量而发挥作用、容易结石的苯溴马隆。
市场上的非布司他那么多,该如何选择?
1、非布司他:日本帝人制药原研药
非布司他,首先于1999年由日本帝人制药株式会社研制出来,通过临床试验后,于2009年在美国以Febuxostat的名称首发上市。
很快,非布司他就因其突出的疗效和安全性,在全世界范围内广受欢迎。为迎合当地市场,日本帝人制药所生产的非布司他,在不同国家以不同的商品名发布。如我们熟知的中文品牌“日本帝人痛风”、“福避痛”、“菲布力”,以及英文品牌“Uloric”、“Adenuric”,日文品牌“フェブリク”等等。
这些药品,很快就进入了国人眼中,甚至催生了诸多海外代购的生意。这样一来,来自不同地区的日本帝人制药所产的非布司他,就以不同的品牌名称出现在中国患者眼前,令人眼花缭乱。更有甚者,有些不法分子还会制备假冒伪劣药品,从中牟取暴利,坑害了不少人。
这让中国广大痛风患者难以抉择。
2、国家药监局批准进口''菲布力''
不过很快,这一问题便得到了解决。
2018年9月,非布司他被中国药监局批准进口,正式进军国内市场。2019年6月,以菲布力®作为商品名在中国正式上市,与中国香港的叫法一致。
作为日本原研高品质药物,菲布力®在原料、辅料、制剂工艺等方面与仿制药均存在较大差异,在品质、疗效上要优于国产非布司他。
因此,患者无需担心菲布力®与帝人痛风药的品质差别。
非布司他该如何吃?牢记2点,安全有效
第1点:剂量选择很重要,避免''诱发''痛风剂量选择
新版《指南》推荐非布司他的起始剂量为20mg,在中国,目前临床使用的起始剂量为20mg/d的非布司他主要指菲布力。
事实上,足量使用降尿酸药物能引发大约80%患者痛风发作。在降尿酸治疗初期,血尿酸水平迅速下降,尿酸浓度差的变化使关节内尿酸盐结晶溶解,容易导致痛风性关节炎急性发作。
因此,在降尿酸治疗ULT的应用中,早期治疗、分层治疗、小剂量滴定、长期维持达标逐渐成为趋势。患者在购买药品后,以20mg小剂量起始,缓慢加量,以避免或减少痛风发作。长期治疗选择小剂量维持和调节,称为“滴定控酸疗法”,这种疗法可以使尿酸稳定达标。
第2点:生活上的辅助措施不能少
降尿酸、防痛风,光靠吃药是不行的。
我们一定要多喝水,一方面能增加尿酸排泄、辅助降尿酸,另一方面也能够减少尿酸盐活动性痛风的发生概率。
除此之外,在吃非布司他期间,也要注意生活调理:低嘌呤饮食、戒烟酒、控制体重、适度运动,这些都是有助于控制尿酸的好习惯,应当坚持。
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- 编辑:马可
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